Sitagliptin ได้รับการรับรองจาก FDA ว่าเป็นอาหารเสริมและการออกกำลังกายเพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วย T2DM ไม่ว่าจะเป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับ metformin หรือ peroxisome proliferatoractivated receptor-γ agonist (ตัวอย่างเช่น thiazolidinediones) เมื่อให้สารตัวเดียว ไม่ได้ให้การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดอย่างเพียงพอ
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin ฟอสเฟตโมโนไฮเดรต CAS: 654671-77-9
คุณสมบัติทางเคมีของ Sitagliptin
MF: C16H15F6N5O
เมกะวัตต์: 407.31
จุดหลอมเหลว: 114.1-115.7 ° C
จุดเดือด: 529.9 ± 60.0 ° C (คาดการณ์)
ความหนาแน่น: 1.61 ± 0.1 g / cm3 (คาดการณ์)
ข้อกำหนด Sitagliptin:
|
รายการ |
มาตรฐาน |
ผลการวิเคราะห์ |
|
ลักษณะ |
สีขาวเป็นผงคริสตัลสีขาว |
ผงคริสตัลสีขาว |
|
การระบุ |
HPLC RT |
เป็นไปตาม |
|
IR |
เป็นไปตาม |
|
|
ฟอสเฟต |
เป็นไปตาม |
|
|
น้ำ |
3.3 ~ 3.7% |
3.41% |
|
ตกค้างจากการจุดระเบิด |
≤0.2% |
0.02% |
|
สิ่งเจือปนของ Chiral |
≤0.5% |
0.01% |
|
สิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้อง |
ความไม่บริสุทธิ์ของแต่ละบุคคลâ¤0.1% |
0.01% |
|
Total impurities≤0.5% |
0.02% |
|
|
การทดสอบ HPLC |
98% -102.0% |
100.2% |
|
ตัวทำละลายที่เหลือ |
ND |
|
|
IPAC≤5000ppm |
ND |
|
|
เมทานอล‰¤3000ppm |
ND |
|
|
ไอโซโพรพานอล |
1051 แผ่นต่อนาที |
|
|
PSD |
อนุภาค 95% -100% ผ่าน 90 ไมครอน seive |
เป็นไปตาม |
|
อนุภาค 60% -80% ผ่าน 63 ไมครอน seive |
เป็นไปตาม |
|
|
สรุป |
เป็นไปตามs withUSP41standard. |
|
บทนำ Sitagliptin:
Sitagliptin เป็นสารยับยั้ง DPP4 แบบเลือกได้ทางปากซึ่งค้นพบผ่านการเพิ่มประสิทธิภาพของสารยับยั้ง DPP4 ที่ได้รับอะมิโนอะซิดระดับ²-aminoacid
ช่วยลดกิจกรรม DPP4 ในลักษณะที่ยั่งยืนหลังจากการบริหารวันละครั้งรักษาระดับการไหลเวียนของ GIP และ GLP1 ที่ยังคงอยู่หลังมื้ออาหารทั้งในการศึกษาแบบเฉียบพลันและแบบเรื้อรังและลดระดับน้ำตาลในเลือดโดยที่ภาวะน้ำตาลในเลือดลดลงอย่างมีนัยสำคัญ
ข้อได้เปรียบและการประยุกต์ใช้ Sitagliptin:
การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า cetagliptin เป็นยารับประทานที่มีประสิทธิภาพและมีแนวโน้มทางการตลาดที่ดี มีฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้เพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับ metformin และ pioglitazone และปลอดภัยที่จะใช้ทนได้ดีและมีอาการไม่พึงประสงค์น้อย
